既往，临床医生曾使用雄激素、雌激素和雄激素与雌激素联合应用试图使前列腺缩小，但由于缺乏满意的动物模型，加之经直肠超声检测前列腺技术开展以前，影像学技术尚无法准确测定前列腺的大小，因此疗效的评估受到较大影响。而且，某些药物的副作用，如雌激素使乳腺增大，对心脏和性活动的影响等等也使应用受到一定的限制。近年来，孕酮等抗雄激素类药物得到了较为广泛的应用，该类抗雄激素药物，特别是醋酸氯地孕酮和己酸孕诺酮不但有临床改善症状的作用，而且也有经直肠超声测得的前列腺缩小的客观依据。促黄体释放激素类似药物的效果更加肯定，用药6个月后可使血睾酮量相当于切除睾丸的水平。近年出现的保列治和舍尼通是较好的促使前列腺缩小的药物。
　　
　　α肾上腺素能阻滞剂的应用近年也有较大进展。我们知道，前列腺组织中平滑肌受体主要是 α1受体， α受体主要存在于血管平滑肌肉。由于以往常用的酚苄明兼有 α1和 α2受体的阻滞作用，副作用较大，因此，近年来已被特异的α1受体阻滞剂如高特灵所代替。α1受体阻滞剂有良好的改善排尿症状，减少残余尿和增加尿流率的作用，故很受医生和患者的欢迎。

　　另外，植物类药加南非星形花草本植物，荨麻叶和根、南瓜子、白杨等，对前列腺增生有一定疗效，但作用机制尚不明确。降低胆固醇制剂如克念菌素等通过降低胆固醇（增生前列腺体中胆固醇含量增高二倍）可望减轻前列腺增生症，但副作用较大。目前国内常用的前列康、安尿通等药物，其药理作用机制并不能肯定。前列康为纯花粉制剂；安尿通含多种氨基酸，可能有减少前列腺水肿的作用。这两种药物对人体有益无害，而且，还可起明显的安慰剂作用。

　　最后必须强调指出，药物治疗仅适用于梗阻不重的前列腺增生患者，已有肾功能损害及膀胱结石患者应听从医生劝告，果断手术，以免延误诊治，导致严重后果。